Doprava na Slovensku zadarmo a posielame aj do CZ, HU, PL, AT aj DE!

Chemické vlastnosti CBD, ktoré brzdia jeho rozvoj

Najväčšími prekážkami CBD pre jeho využitie v medicíne a aj pre náš komerčný well-being účel sú:

  • Slabá rozpustnosť vo vode
  • Nízka biologická využiteľnosť
  • Nejednoznačnosť farmakokinetického profilu

 

Rozpustnosť vo vode

CBD je lipofilné, čiže rozpustné v tukoch. Ťažko ho spriateliť s vodou. Toto je dôvod prečo sa v komerčnom použití najviac dodáva v zmesi s olejom alebo v tinktúre [čo je priamy alkoholový extrakt/ výluh] vo forme nejakého tekutého roztoku alebo soft-gélových kapsúl. Tekutý roztok môže mať formu sub-linguálnych kvapiek [pod jazyk] alebo ako ústny sprej - liek Sativex je napr. ústny sprej.[1]

 

Biologická využiteľnosť

Alebo biologická dostupnosť je údaj, ktorý vyjadruje aké percento danej látky organizmus využil – si zobral. Pri perorálnom podaní [cez ústa] ju ovplyvňuje najmä vstrebateľnosť danej látky. Biologická využiteľnosť vyústi do koncentrácie v plazme (alebo v mieste účinku), čo má za následok samotný účinok na organizmus. Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je rýchlosť biologickej využiteľnosti. Pre zjednodušenie: Biologická využiteľnosť látky podanej vnútro žilne je 100%.

 

Problémom CBD je jeho nízka využiteľnosť a preto pre akékoľvek liečebné vlastnosti je treba podať vysoké dávky. Napr. pri výskume účinkov CBD na schizofréniu sa používa až 800 mg CBD denne.[2] Farmakologický účinok CBD, s dôsledkom jeho klasifikácie ako liečivo, sa začína pri odporúčanej dennej dávke väčšej ako 175 mg CBD.

 

Pre zvýšenie biologickej využiteľnosti perorálne (užitím ústami) je prijať CBD spolu s mastným alebo vysoko-kalorickým jedlom.[3]Keďže je CBD vysoko lipofilná molekula, je logické, že sa môže rozpustiť v mastnej zložke jedla, čo zvyšuje jeho rozpustnosť, vstrebateľnosť a tým pádom biologickú využiteľnosť, ako dokázali viaceré štúdie.[4]

 

Farmakokinetický profil

Farmakokinetický profil je všeobecne výsledok štyroch fyziologických javov: vstrebanie, distribúcia, látková premena [metabolizmus] a vylúčenie z tela [exkrécia].[5]

 

Poznanie farmakokinetických vlastností CBD je dôležité pre jeho použitie ako liečiva v širokom rozpätí klinického prostredia, ale aj pri bežnom spotrebiteľskom komerčnom použití. Od toho sa odvíja dávkovanie a spôsob užitia.

 

bežnom spotrebiteľskom užívaní CBD sú spôsoby užitia sublinguálne kvapky [pod jazyk], orálne kapsule, orálne spreje [aerodisperzie], iné orálne roztoky. Ďalší rozšírený spôsob je inhalácia, ktorá môže mať viacero foriem: fajčenie, vapeovanie [e-cigarety alebo suchý vaporizér], inhalácia aerosólu cez nebulizér [vysokotlakový elektrický inhalátor]. Existujú aj iné alternatívne metódy, ktoré obchádzajú tráviaci systém a metabolizmus v pečeni. Ako zdravotnícke pomôcky sú už teraz dostupné rektálne a vaginálne čapíky a skúmajú sa aj nosové cesty, či dokonca kvapky do očí.

 

Metodický prehľad štúdií, ktoré obsahovali farmakokinetické dáta o CBD a boli uložené v databázach PubMed, EMBASE a MEDLINE posúdil 792 štúdii, z ktorých 24 prešlo kritériami do finálneho hodnotenia. O.i. prehľad zistil, že:[6]

  • Iba jedna štúdia písala o bio využiteľnosti CBD na ľuďoch. Bolo to 31% pri fajčení;
  • Maximálna koncentrácia v plazme závisí na dávke;
  • Najväčšia a najrýchlejšia koncentrácia sa dosahuje fajčením a inhaláciou (samozrejme po intravenóznej možnosti);
  • Najväčšia a najrýchlejšia koncentrácia perorálnym užitím [cez ústa] sa dosiahne v nasýtenom stave [opak nalačno];
  • Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie sa nezdá byť závislý od dávky a polčas rozpadu je závislý od dávky a spôsobe užitia;
  • Celkovo boli spozorované značné odchýlky medzi štúdiami keďže do výberu sa dostali heterogénne (metodológiou rôzne) štúdie a ďalšia práca je potrebná. Preto spomínaná nejednoznačnosť farmakokinetického profilu. Pripomienky k rôznorodosti výsledkov v štúdiách sú:
    - Rôzne obsadenie skúmaných subjektov vrátane zdravých a chorých alebo novicov a skúsených s konopnými produktami;
    - Rôzne zdroje CBD znamenať rôzne polymérové formy, rôznosť vo veľkosti častíc a čistotu, čo môže ovplyvniť farmakokinetický profil.
    - Zastúpenie žien a mužov v každej štúdii nebolo rovnomerné a stále nie je objasnené či muži a ženy majú rozličné farmakokinetické profily, čo sa týka kanabinoidov (Fattore and Fratta, 2010).

 

Stabilita CBD

Veľmi dôležitou vlastnosťou CBD je jeho stabilita. Vieme, že podlieha oxidácii, čím stráca na kvalite/ účinkoch. O tom sme už písali v samostatnom článku, no isto stojí za pripomenutie aj tu. V krátkosti: profesionálne pripravené konopné extrakty vydržia primerane stále 1 až dva roky ak sa skladujú v tme a pri izbovej teplote.[7]

 

 

 

Zdroje:

 

 

[1] Millar, Sophie Anne et al.: Towards Better Delivery of Cannabidiol (CBD). Pharmaceuticals (Basel, Switzerland) vol. 13,9 219. Aug. 2020. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7558665/

[2] Mechoulam, R.: Cannabis – the Israeli perspective.  Journal of Basic and Clinical Physiology and Pharmacology, vol. 27, no. 3, 2016, pp. 181-187. URL: https://www.degruyter.com/document/doi/10.1515/jbcpp-2015-0091/html

[3] Itin, C. et al.: A meta-opinion: cannabinoids delivered to oral mucosa by a spray for systemic absorption are rather ingested into gastro-intestinal tract: the influences of fed / fasting states. Expert opinion on drug delivery vol. 16,10 (2019): 1031-1035. URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31393180/

[4] Winter, H. et al.: Effect of a high-calorie, high-fat meal on the bioavailability and pharmacokinetics of PA-824 in healthy adult subjects. Antimicrobial agents and chemotherapy vol. 57,11 (2013): 5516-20. URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23979737/

[5] Millar S.A. et. al: A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans. Front. Pharmacol. 2018;9:1365. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6275223/

[6] tamtiež 

[7] Fairbairn, J. W. et al.: The stability of cannabis and its preparations on storage. The Journal of pharmacy and pharmacology vol. 28,1 (1976): 1-7. URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6643/

Prihláste sa prosím znovu

Ospravedlňujeme sa, ale Váš CSRF token pravdepodobne vypršal. Aby sme mohli Vašu bezpečnosť udržať na čo najvyššej úrovni, potrebujeme, aby ste sa znovu prihlásili.

Ďakujeme za pochopenie.

Prihlásenie