Doprava na Slovensku zadarmo a posielame aj do CZ, HU, PL, AT aj DE!

Chemické vlastnosti CBD, ktoré brzdia jeho rozvoj

Najväčšími prekážkami CBD pre jeho využitie v medicíne a aj pre náš komerčný well-being účel sú:

  • Slabá rozpustnosť vo vode
  • Nízka biologická využiteľnosť
  • Nejednoznačnosť farmakokinetického profilu

 

Rozpustnosť vo vode

CBD je lipofilné, čiže rozpustné v tukoch. Ťažko ho spriateliť s vodou. Toto je dôvod prečo sa v komerčnom použití najviac dodáva v zmesi s olejom alebo v tinktúre [čo je priamy alkoholový extrakt/ výluh] vo forme nejakého tekutého roztoku alebo soft-gélových kapsúl. Tekutý roztok môže mať formu sub-linguálnych kvapiek [pod jazyk] alebo ako ústny sprej - liek Sativex je napr. ústny sprej.[1]

 

Biologická využiteľnosť

Alebo biologická dostupnosť je údaj, ktorý vyjadruje aké percento danej látky organizmus využil – si zobral. Pri perorálnom podaní [cez ústa] ju ovplyvňuje najmä vstrebateľnosť danej látky. Biologická využiteľnosť vyústi do koncentrácie v plazme (alebo v mieste účinku), čo má za následok samotný účinok na organizmus. Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je rýchlosť biologickej využiteľnosti. Pre zjednodušenie: Biologická využiteľnosť látky podanej vnútro žilne je 100%.

 

Problémom CBD je jeho nízka využiteľnosť a preto pre akékoľvek liečebné vlastnosti je treba podať vysoké dávky. Napr. pri výskume účinkov CBD na schizofréniu sa používa až 800 mg CBD denne.[2] Farmakologický účinok CBD, s dôsledkom jeho klasifikácie ako liečivo, sa začína pri odporúčanej dennej dávke väčšej ako 175 mg CBD.

 

Pre zvýšenie biologickej využiteľnosti perorálne (užitím ústami) je prijať CBD spolu s mastným alebo vysoko-kalorickým jedlom.[3]Keďže je CBD vysoko lipofilná molekula, je logické, že sa môže rozpustiť v mastnej zložke jedla, čo zvyšuje jeho rozpustnosť, vstrebateľnosť a tým pádom biologickú využiteľnosť, ako dokázali viaceré štúdie.[4]

 

Farmakokinetický profil

Farmakokinetický profil je všeobecne výsledok štyroch fyziologických javov: vstrebanie, distribúcia, látková premena [metabolizmus] a vylúčenie z tela [exkrécia].[5]

 

Poznanie farmakokinetických vlastností CBD je dôležité pre jeho použitie ako liečiva v širokom rozpätí klinického prostredia, ale aj pri bežnom spotrebiteľskom komerčnom použití. Od toho sa odvíja dávkovanie a spôsob užitia.

 

bežnom spotrebiteľskom užívaní CBD sú spôsoby užitia sublinguálne kvapky [pod jazyk], orálne kapsule, orálne spreje [aerodisperzie], iné orálne roztoky. Ďalší rozšírený spôsob je inhalácia, ktorá môže mať viacero foriem: fajčenie, vapeovanie [e-cigarety alebo suchý vaporizér], inhalácia aerosólu cez nebulizér [vysokotlakový elektrický inhalátor]. Existujú aj iné alternatívne metódy, ktoré obchádzajú tráviaci systém a metabolizmus v pečeni. Ako zdravotnícke pomôcky sú už teraz dostupné rektálne a vaginálne čapíky a skúmajú sa aj nosové cesty, či dokonca kvapky do očí.

 

Metodický prehľad štúdií, ktoré obsahovali farmakokinetické dáta o CBD a boli uložené v databázach PubMed, EMBASE a MEDLINE posúdil 792 štúdii, z ktorých 24 prešlo kritériami do finálneho hodnotenia. O.i. prehľad zistil, že:[6]

  • Iba jedna štúdia písala o bio využiteľnosti CBD na ľuďoch. Bolo to 31% pri fajčení;
  • Maximálna koncentrácia v plazme závisí na dávke;
  • Najväčšia a najrýchlejšia koncentrácia sa dosahuje fajčením a inhaláciou (samozrejme po intravenóznej možnosti);
  • Najväčšia a najrýchlejšia koncentrácia perorálnym užitím [cez ústa] sa dosiahne v nasýtenom stave [opak nalačno];
  • Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie sa nezdá byť závislý od dávky a polčas rozpadu je závislý od dávky a spôsobe užitia;
  • Celkovo boli spozorované značné odchýlky medzi štúdiami keďže do výberu sa dostali heterogénne (metodológiou rôzne) štúdie a ďalšia práca je potrebná. Preto spomínaná nejednoznačnosť farmakokinetického profilu. Pripomienky k rôznorodosti výsledkov v štúdiách sú:
    - Rôzne obsadenie skúmaných subjektov vrátane zdravých a chorých alebo novicov a skúsených s konopnými produktami;
    - Rôzne zdroje CBD znamenať rôzne polymérové formy, rôznosť vo veľkosti častíc a čistotu, čo môže ovplyvniť farmakokinetický profil.
    - Zastúpenie žien a mužov v každej štúdii nebolo rovnomerné a stále nie je objasnené či muži a ženy majú rozličné farmakokinetické profily, čo sa týka kanabinoidov (Fattore and Fratta, 2010).

 

Stabilita CBD

Veľmi dôležitou vlastnosťou CBD je jeho stabilita. Vieme, že podlieha oxidácii, čím stráca na kvalite/ účinkoch. O tom sme už písali v samostatnom článku, no isto stojí za pripomenutie aj tu. V krátkosti: profesionálne pripravené konopné extrakty vydržia primerane stále 1 až dva roky ak sa skladujú v tme a pri izbovej teplote.[7]

 

 

 

Zdroje:

 

 

[1] Millar, Sophie Anne et al.: Towards Better Delivery of Cannabidiol (CBD). Pharmaceuticals (Basel, Switzerland) vol. 13,9 219. Aug. 2020. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7558665/

[2] Mechoulam, R.: Cannabis – the Israeli perspective.  Journal of Basic and Clinical Physiology and Pharmacology, vol. 27, no. 3, 2016, pp. 181-187. URL: https://www.degruyter.com/document/doi/10.1515/jbcpp-2015-0091/html

[3] Itin, C. et al.: A meta-opinion: cannabinoids delivered to oral mucosa by a spray for systemic absorption are rather ingested into gastro-intestinal tract: the influences of fed / fasting states. Expert opinion on drug delivery vol. 16,10 (2019): 1031-1035. URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31393180/

[4] Winter, H. et al.: Effect of a high-calorie, high-fat meal on the bioavailability and pharmacokinetics of PA-824 in healthy adult subjects. Antimicrobial agents and chemotherapy vol. 57,11 (2013): 5516-20. URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23979737/

[5] Millar S.A. et. al: A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans. Front. Pharmacol. 2018;9:1365. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6275223/

[6] tamtiež 

[7] Fairbairn, J. W. et al.: The stability of cannabis and its preparations on storage. The Journal of pharmacy and pharmacology vol. 28,1 (1976): 1-7. URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6643/